Este estudio se centra en la preparación y caracterización de nuevos compuestos de Pt(II) que contengan ligandos de interés biológico. Se han preparado y caracterizado ligandos derivados del 2-fenilindol y se han estudiado las diferencias en la actividad antitumoral de sus complejos con Pt(II) sometidos a cambios en la coordinación y disposición relativa. En este trabajo se ha estudiado la acción de estos derivados orgánicos del cisplatino como agentes citotóxicos contra el adenocarcinoma de mama, reduciendo así los efectos secundarios del tratamiento.
El presente estudio puede englobarse dentro de varios campos de trabajo, donde se incluyen la química orgánica en la síntesis de nuevos ligandos, la química inorgánica en el estudio de la reactividad de los diferentes complejos de Pt(II) resultantes, y la química terapéutica en el diseño de nuevos compuestos con potenciales aplicaciones antitumorales, aunque algunos expertos lo situarían dentro de la llamada química bio-inorgánica.
El diseño y la preparación de nuevos compuestos que contengan metales de transición como Pt, Pd o Au, que puedan mejorar las capacidades terapéuticas y de diagnóstico de enfermedades degenerativas, está suscitando un enorme y creciente interés, provocando así que se inicien nuevas investigaciones y se generen nuevos descubrimientos.
Debido a los efectos secundarios del cisplatino [PtCl2(NH3)2] y sus derivados en el tratamiento contra el cáncer, hoy en día existe un gran interés en el desarrollo de otros compuestos de Pt(II), Pt(IV) o incluso de otros metales como Pd, Os, Ir o Ru, que presenten mayor actividad, minimicen o eliminen el daño a las células no tumorales o que presenten un efecto sinérgico con el cisplatino y derivados, lo que haría posible la reducción de la dosis de cisplatino suministrada, disminuyendo así los efectos secundarios.
En este trabajo se ha estudiado la síntesis de nuevos compuestos de coordinación con Pt(II), derivados del cisplatino, obteniendo complejos más activos que éste, usado actualmente en tratamientos de quimioterapia. Se han desarrollado nuevos métodos preparativos que puedan extenderse a sistemas más complejos mediante la introducción de nuevos sustituyentes en los ligandos orgánicos; esto permitiría modular y establecer relaciones estructura-propiedades que ayuden en la síntesis de nuevos complejos más potentes.
Por otro lado, la oxidación de los compuestos presentados para obtener las especies de Pt(IV), es un tema de gran interés en la actualidad debido a que en los medios biológicos éstas podrían reducirse a Pt(II) y generar in situ la especie activa. Además, la incorporación de ligandos fotoactivos, como es el caso de los sistemas heterocíclicos (indoles substituidos), está generando gran interés, dado que en un futuro se podrían originar nuevos compuestos con aplicaciones en fototerapias dinámicas, o que permitiesen llevar a cabo simultáneamente la “visualización” del tumor y su tratamiento y, en consecuencia, ajustar las dosis necesarias y elaborar terapias personalizadas.
Concepción López
conchi.lopez@qi.ub.es
Departamento de Química Inorgánica, Universitat de Barcelona
Referencia
“Trans- and cis-2-phenylindole platinum(II) complexes as cytotoxic agents against human breast adenocarcinoma cell lines” JOURNAL OF MOLECULAR STRUCTURE. 2013; 1048: 88-97. Tomé, Maria; López, Concepción; González, Asensio; Ozay, Bahadir; Quirante, Josefina; Font-Bardia, Mercè; Calvet, Teresa; Calvis, Carme; Messeguer, Ramon; Baldoma, Laura; Badia, Josefa.
